Arthrotec 50 mg Tablet

FORMÜL :
Her bir tablet etken madde olarak; enterik kaplı bir çekirdek içinde 50 mg diklofenak sodyum ve bunun çevresinde 200 mcg misoprostol içerir.

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ :
Farmakodinamik özellikleri :
Diklofenak sodyum non-steroidal antiinflamatuar grubundan antiinflamatuar, analjezik ve antipretik özelliklere sahip bir moleküldür. Etkisini prostaglandin sentezini inhibe ederek gösterir. Enterik kaplı olarak özellikle romatizmal hastalıklarda görülen ağrı ve enflamasyonun tedavisinde kullanılır.

Misoprostol sentetik prostaglandin E1 analoğudur. Gastroduodenal mukozanın bütünlüğü için temel olan faktörleri arttırır. Nonsteroidal antiinflamatuar ilaçlara bağlı gastrik ve duodenal ülserlerin tedavisinde kullanılır. Ayrıca NSAI ilaçlarla birlikte NSAI ilaçlara bağlı ülserlerin proflaksisinde kullanılır.

Farmakokinetik özellikleri :
Diklofenak oral olarak alındığı zaman gastrointestinal sistemden hızla emilir. Diklofenak enterik tablet olarak hazırlanmış ise ve özellikle de yemeklerle birlikte veriliyorsa daha yavaş emilir. Gastrointestinal kanaldan tamamen emilmesine rağmen, ilk geçişte elimine olması nedeniyle, diklofenakın % 50 si sistemik dolaşıma değişmemiş ilaç olarak geçer. Terapötik konsantrasyonlarda % 99’u plazma proteinlerine bağlıdır. Plazma konsantrasyonlarının düşmesine rağmen sinovyal sıvıya geçen diklofenak yüksek konsantrasyonunu korur. Diklofenak anne sütüne geçer. Plazma yarı ömrü 1-2 saat kadardır. Diklofenak; 4-hidroksidiklofenak, 5-hidroksidiklofenak, 3-hidroksidiklofenak ve 4-5-dihidroksidiklofenaka ****bolize olur. % 65 oranında idrar yoluyla, % 35 oranında safra yoluyla olmak üzere vücuttan atılır.

Misoprostol oral yoldan alındıktan sonra gastrointestinal kanaldan hızla emilir ve aktif formu olan misoprostol aside dönüşür. Misoprostol daha sonra vücuttaki birçok organda oksidasyona uğrar ve başlıca idrar yoluyla atılır. Plazma yarı ömrü 20 ila 40 dakika olarak bildirilmiştir.

Tek bir tablette, birlikte verilen diklofenak ve misoprostolun farmakokinetiği ayrı ayrı verildiğindekine benzer bir profil gösterir. Bu iki ilaç arasında multipl doz uygulanmasından sonra da herhangi bir ilaç etkileşimi gözlenmemiştir.

ENDİKASYONLAR :
Arthrotec,
• Non-steroidal anti-inflamatuar ilaçlarla (NSAID) birlikte misoprostol kullanımının gerekli olduğu risk grubundaki hastalarda,
• Osteoartrit ve romatoid artrit semptomlarının akut ve kronik tedavisinde kullanılır.

KONTRAENDİKASYONLAR :
Aktif gastrointestinal kanaması olan hastalarda kontraendikedir. Arthrotec hamile kadınlarda veya hamile kalmayı planlayan kadınlarda uterus tonusunu arttırabileceği ve düşüğe sebep olabileceği için kontraendikedir.

İçindeki maddelerden herhangi birine karşı hassasiyeti olan veya daha önceden NSAI veya asetil salisilik asite duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda kontraendikedir.

UYARILAR/ÖNLEMLER :
Daha önceden bilinen gastrik veya duodenal ülseri olan hastalarda kullanımından kaçınılmalıdır. Buna rağmen NSAI tedavisinin hala faydalı olduğu düşünülüyor ise Arthrotec kullanılabilir. Arthrotec kullanımında, gastrik veya duodenal ülser oluşma olasılığı tek başına diklofenak kullanımından daha az bildirilmiş olsa da, hastalar yakından izlenmelidir.

Diğer NSAI ilaçların kullanımı esnasında görüldüğü gibi Arthrotec kullanımına bağlı olarak da sıvı retansiyonu, ödem, trombosit aggregasyonunda azalma ve kanama zamanında uzama meydana gelebilir. Kanama zamanı belirlenirken bu durum göz önünde tutulmalıdır. Ayrıca kalp yetmezliği ve sıvı retansiyonu olabilecek hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Renal, kardiyak ve hepatik yetersizliği olan hastalarda NSAI ilaç kullanımı renal fonksiyon bozukluğuna neden olabileceği için doz mümkün olduğu kadar azaltılmalı ve renal fonksiyon monitörize edilmelidir.

Uzun süreli NSAI ilaç kullanan bütün hastalarda önlem olarak renal ve hepatik fonksiyonlar ile kan tabloları düzenli olarak izlenmelidir.

Gebelikte kullanım: Gebelik kategorisi X 'tır. Gebelik kategorisi X olan böyle bir ilacın gebe kadında veya gebe kalma olasılığı bulunanlarda kullanılması kontraendikedir. Arthrotec'in, içerisinde bulunan misoprostolün düşük yapma riskinden dolayı gebelikte kullanılması kontrendikedir.

Laktasyonda kullanım: Ne misoprostol ne de diklofenakın anne sütüne geçtiğine dair veri olmamasına rağmen, Arthrotec süt veren annelerde kullanılmamalıdır.

YAN ETKİLER/ ADVERS ETKİLER :
Gastrointestinal: Karın ağrısı, ishal, bulantı, hazımsızlık, gaz, kusma, gastrit ve kabızlık.

İshal genellikle hafif ve orta şiddette olmakla birlikte Arthrotec eğer yemeklerle birlikte alınır ve beraberinde özellikle magnezyum içeren antiasitler kullanılmaz ise azaltılabilir.

Hematolojik: Diklofenaka bağlı olarak aplastik anemi, agranülositoz, hemolitik anemi, trombositopeni ve nötropeni bildirilmiştir.

Karaciğer: Karaciğer hastalığının semptomatik belirtileri olmaksızın SGPT, SGOT, alkalen fosfataz ve bilirubin artışları olabilir.

Böbrek: Bütün NSAI ilaçlar papiller nekroz, intersitisyel nefrit, nefrotik sendrom ve renal yetmezlik gibi patolojilere sebep olabilirler.

Kadın üreme sistemi: Menopoz öncesindeki kadınlarda menoraji, intermenstrüel kanama; postmenopozal kadınlarda ise vajinal kanama yapabilir.

Diğer yan etkiler: Başağrısı, sersemlik hissi ve deri döküntüleri görülebilir. NSAI ilaç kullanımı esnasında nadirende olsa anaflaksi dahil allerjik reaksiyonlar görülebilir.

BEKLENMİYEN BİR ETKİ GÖRDÜĞÜNÜZDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ VE DİĞER ETKİLEŞMELER :
NSAI ilaçlar prostaglandinlerin intrarenal sentezini inhibe ederek diüretiklerin natriüretik etkinliğini azaltabilir. Potasyum tutucu diüretiklerle birlikte kullanıldığında serum potasyum seviyeleri artabileceğinden, serum potasyum seviyeleri izlenmelidir.

NSAI ilaç kullanımına bağlı olarak, kararlı lityum ve digoksin plazma seviyeleri artabilir.

Diklofenak ile yapılan farmakokinetik çalışmalarda antikoagulan ve hipoglisemik ilaçlarla etkileşim saptanmadığı halde, diğer NSAI ilaçlarla etkileşim bildirilmiş olduğundan, antikoagulan ve hipoglisemik ilaçlarla birlikte diklofenak kullanan hastalarda dikkatli olunmalı ve hastalar yakından izlenmelidir.

Metotreksatla birlikte NSAI ilaçlar kullanıldığında, metotreksatın plazma seviyelerinin artmasına bağlı toksisite meydana geleceği göz önünde bulundurulmalıdır.

Kolestramine ile aynı anda alınırsa diklofenakın biyoyararlanımı azalır. Kolestipolünde diklofenakın biyoyararlanımı üzerinde benzer etkisi olmakla birlikte daha azdır.
Arthrotec’in diğer NSAI ilaçlar veya kortikosteroidlerle birlikte kullanılması yan etkilerde artışa sebep olabilir.

KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU :
Erişkinlerde: Yemeklerle birlikte 1 tablet, günde 2-3 kez alınır. Tabletler bütün olarak yutulmalı, çiğnenmemelidir.

Yaşlılar/böbrek ve karaciğer yetmezliğinde: Yaşlılar, hepatik yetmezliği olanlar veya hafif/orta derece böbrek yetmezliği olan hastalarda Arthrotec dozunun ayarlanması gerekli değildir. Çünkü farmakokinetik olarak klinik etkinlikte fark yaratacak bir değişiklik olmamaktadır. Yine de ağır hepatik ve renal yetmezliği olan hastalar yakından izlenmelidir. (Bakınız: Yan etkiler )

Çocuklarda: Arthrotec’in etkinliği ve güvenilirliği çocuklarda kanıtlanmamıştır.

DOZ AŞIMI :
Arthrotec’in toksik dozları belirlenmemiştir ve doz aşımı konusunda bir deneyim yoktur. Doz aşımı esnasında Arthrotec’in farmakolojik etkileri artabilir. NSAI ilaçlar ile zehirlenmelerde semptomatik tedavi ve destekleyici tedavi esastır.

İlacın içilmesinin üzerinden çok zaman geçmemiş vakalarda kusma, gastrik lavaj ve aktif kömür kullanılarak ilacın emiliminin engellenmesi denenebilir.

SAKLAMA KOŞULLARI :
25o C nin altındaki oda sıcaklığında ve kuru yerde saklayınız.
Çocukların ulaşamayacağı yerde ve ambalajında saklayınız.

PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ :
Arthrotec 75 mg Tablet

TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI :
Blister ambalajlarda, 20 tablet

Hekime danışmadan kullanılmamalıdır .
Reçete ile satılır.

RUHSAT SAHİBİ :
Ali Raif İlaç San. A.Ş.
İkitelli Organize San. Bölgesi
Haseyad II.Kısım No:228
34670 İkitelli – İSTANBUL

RUHSAT TARİHİ : 30.12.2005
RUHSAT NO. : 118 / 98

İMAL YERİ :
Pharmacia Ltd.,
Whalton Road, Morpeth,
Northumberland NE61 3YA / İngiltere

LİSANS SAHİBİ :
Pharmacia Limited / İngiltere

PROSPEKTÜS ONAY TARİHİ : 24.01.2006